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El candesartán es un bloqueador del receptor de angiotensina (ARB) que se puede usar solo o con otros agentes para tratar la hipertensión. Se administra por vía oral como el profármaco, candesartán cilexetilo, que se convierte rápidamente en su metabolito activo, candesartán, durante la absorción en el tracto gastrointestinal. El candesartán reduce la presión sanguínea antagonizar el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) compite con la angiotensina II para la unión al subtipo de tipo 1 del receptor de angiotensina II (AT1) y evita efectos de la angiotensina II aumenta la presión sanguínea. A diferencia de inhibidores de la enzima (ACE) convertidora de la angiotensina, los ARA no tienen el efecto adverso de la tos seca. El candesartán puede utilizarse para tratar la hipertensión, la hipertensión sistólica aislada, hipertrofia ventricular izquierda y la nefropatía diabética. También se puede usar como un agente alternativo para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, disfunción sistólica, infarto de miocardio y la enfermedad arterial coronaria. Estructura para DB00796 (candesartán) Acuerdo Healthcare Inc Acuerdo Healthcare Inc Acuerdo Healthcare Inc Acuerdo Healthcare Inc Actavis compañía farmacéutica Actavis compañía farmacéutica Actavis compañía farmacéutica Actavis compañía farmacéutica Astrazeneca Canada Inc Physicians Total Care, Inc. Astra Zeneca Lp Materiales Carilion Gestión de materiales Gestión Carilion Bryant rancho prepack Bryant rancho prepack Astra Zeneca Lp Astra Zeneca Lp Astrazeneca Canada Inc Astra Zeneca Lp Astrazeneca Canada Inc Astrazeneca Canada Inc Auro Auro Pharma Inc Pharma Inc Auro Auro Pharma Inc Pharma Inc Sivem farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Sanis Health Inc Actavis compañía farmacéutica Ranbaxy Farmacia canada Inc. Sivem farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia canada Inc. Actavis Pharma Company Pro Doc Limitee Sivem farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia canada Inc. Pro Doc Limitee Actavis Pharma Company Pro Doc Limitee Actavis Pharma Company Inc Sanis Salud Sanis Health Inc Sanis Health Inc Par Pharmaceutical Inc. par Pharmaceutical Inc. par Pharmaceutical Inc. par Pharmaceutical Inc. American Health Packaging American Health Packaging Alambique Pharmaceuticals Limited Alambique Pharmaceuticals Limited Alambique Pharmaceuticals Limited Alambique Pharmaceuticals Limited Internacional Farmacéutica de genéricos Ltd Internacional Farmacéutica de genéricos Ltd Internacional Farmacéutica de genéricos Ltd Internacional Farmacéutica de genéricos Ltd Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Qd farmacéuticos Ulc Qd farmacéuticos Ulc Qd farmacéuticos Ulc Qd farmacéuticos Ulc Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Ranbaxy Farmacia Canada Inc . Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Ranbaxy Farmacia Canada Inc. Laboratoire Riva Riva Laboratoire Inc Inc Laboratoire Riva Riva Laboratoire Inc Inc Sandoz Sandoz Incorporated Canadá Canadá Canadá Incorporated Sandoz Sandoz Incorporated Canadá Incorporated Sandoz Canadá Incorporated septa septa Pharmaceuticals Inc Pharmaceuticals Inc Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Zinda Pharma Limited Zinda Pharma Limited Genérico los productos American Health Packaging Carilion Gestión de materiales en el mostrador los productos Eureco (Países Bajos), Takeda (Reino Unido) Actavis compañía farmacéutica Astra Zeneca Lp Astrazeneca Canada Inc Auro Pharma Inc Candesartán y de Hidroclorotiazida Mylan Pharmaceuticals Inc. Candesartán y de Hidroclorotiazida comprimidos Alambique Pharmaceuticals Limited Par Pharmaceutical Inc. Sivem farmacéuticos Ulc Pro Doc Limitee Sanis Health Inc Internacional Farmacéutica de genéricos Mylan Pharmaceuticals Ltd El candesartán Ulc Sandoz Sandoz Plus Incorporated Canadá Septos Teva Pharmaceuticals Inc Canada Limited Zinda Pharma Limited media: 440.454 monoisotopic: 440,159688536 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como biphenyltetrazoles y derivados. Estos son compuestos orgánicos que contienen un bifenilo unido a un tetrazol. Un átomo de carbono del resto bifenilo es deshuesada a un carbono o el átomo de nitrógeno del resto tetrazol. Bifeniltetrazol bifenilo bencimidazol fenilmetilamina benzoilo alquil aril-éter-imidazol N-sustituido BENZOICOS Compuesto monocíclico benceno resto heteroaromático ácido vinílogos amida imidazol azaciclo monocarboxílicos o derivados de compuestos heteropolicíclicos éter carboxílicos de hidrocarburos derivado derivado compuesto Organooxygen grupo de compuestos orgánicos nitrogenados compuesto de carbonilo del ácido carboxílico aromáticos compuestos heteropolicíclicos aromáticos pueden ser utilizados como un agente de primera línea para el tratamiento de la hipertensión no complicada, la hipertensión sistólica aislada y la hipertrofia ventricular izquierda. Se puede utilizar como agente de primera línea para retrasar la progresión de la nefropatía diabética. El candesartán puede también ser utilizado como un agente de segunda línea en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción sistólica, infarto de miocardio y la enfermedad arterial coronaria en los intolerantes de los inhibidores de la ECA. El candesartán cilexetilo es un profármaco ARB que se convierte rápidamente al candesartán, su metabolito activo, durante la absorción desde el tracto gastrointestinal. Candesartán confiere efectos de antagonizar los efectos hipertensivos de la angiotensina II a través de la RAAS bajar la presión arterial. RAAS es un mecanismo homeostático para la hemodinámica, que regulan el equilibrio de electrolitos y agua. Durante la estimulación simpática o cuando la presión arterial renal o el flujo de sangre se reduce, la renina se libera de las células granulares del aparato yuxtaglomerular en los riñones. escinde renina circulantes angiotensinógeno a angiotensina I, que se escinde por la enzima convertidora de angiotensina (ACE) en angiotensina II. La angiotensina II aumenta la presión sanguínea mediante el aumento de la resistencia periférica total, el aumento de reabsorción de sodio y agua en los riñones a través de la secreción de aldosterona, y alteración de la estructura cardiovascular. La angiotensina II se une a dos receptores: tipo 1 de la angiotensina II (AT1) y tipo-2 del receptor de la angiotensina II (AT2). AT1 es un G-receptor acoplado a proteína (GPCR) que media la vasoconstricción y efectos secretor de aldosterona de la angiotensina II. Los estudios realizados en los últimos años sugieren que AT2 antagoniza los efectos mediados por AT1 y afecta directamente el control de la presión arterial a largo plazo mediante la inducción de vasodilatación y el aumento de la excreción urinaria de sodio. bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB) son no peptídicos inhibidores competitivos de AT1. ARA II bloquean la capacidad de la angiotensina II para estimular el compresor y efectos proliferativos celulares. A diferencia de los IECA, ARA II no afectan a la vasodilatación inducida por bradiquinina. El efecto general de los ARA es una disminución en la presión arterial. Mecanismo de acción El candesartán bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II AT1 en muchos tejidos, incluyendo el músculo liso vascular y las glándulas suprarrenales. Esto inhibe los efectos vasoconstrictores y aldosterona secretoras mediadas por AT1 de la angiotensina II y los resultados en una disminución global de la presión arterial. Candesartán es superior a 10.000 veces más selectivo para AT1 que AT2. La inhibición de la secreción de aldosterona puede aumentar la excreción de sodio y agua, mientras que la disminución de la excreción de potasio. Dianas proteicas tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: receptor de la angiotensina II. Media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Gen Nombre: AGTR1 Uniprot ID: P30556 Peso molecular: 41060,53 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Cervenka L, Navar LG: respuestas renal del riñón nonclipped de dos de riñón / de un clip Goldblatt ratas hipertensas al tipo 1 de la angiotensina II bloqueo del receptor con candesartán. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan10 Suppl 11: S197-201. PubMed: 9892163 Malmqvist K, Kahan T, M Dahl: La angiotensina II tipo 1 (AT1) bloqueo de los receptores en las mujeres hipertensas: beneficios de candesartán cilexetilo o hidroclorotiazida en comparación con enalapril. Am J Hypertens. May13 2000 (5 Pt 1): 504-11. PubMed: 10826401 Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Comparación de los efectos antihipertensivos de la nueva de la angiotensina II (AT1) antagonistas de los receptores candesartán cilexetilo (TCV-116) y la enzima convertidora de angiotensina enalapril inhibidor en ratas. Hypertens Res. 1996 Jun19 (2): 75-81. PubMed: 10968199 Engelhorn T, Doerfler A, G Heusch, Schulz R: reducción del tamaño del infarto cerebral por el candesartán bloqueador de receptor AT1, la HMG-CoA reductasa y rosuvastatina su combinación. Un estudio experimental en ratas. Neurosci Lett. 2006 Oct de 2406 (1-2): 92-6. Epub 2006 agosto 9. PubMed: 16901636 Caballero George C, Vanderheyden PM, PN Solis, Gupta MP, Pieters L, G Vauquelin, Vlietinck R: En efecto in vitro de alcaloide de sanguinaria en la unión de 3Hcandesartan al receptor de la angiotensina AT1 humano. Eur J Pharmacol. 2003 Ene 5458 (3): 257-62. PubMed: 12504781 McInnes GT, okane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Comparación del bloqueante del receptor AT1, el candesartán cilexetilo, y el inhibidor de la ECA, lisinopril, en combinación fija con hidroclorotiazida a dosis bajas en pacientes hipertensos. J Hypertens Hum. Apr14 2000 (4): 263-9. PubMed: 10805052 Vauquelin G, F Fierens, Van Liefde I: De larga duración angiotensina tipo 1 de unión del receptor y la protección de candesartán: comparación con otros sartanes bifenilo-tetrazol. J Hypertens Suppl. Mar24 2006 (1): S23-30. PubMed: 16601569 Mendis B, Página SR: Candesartán: ampliar las indicaciones para este angiotensina II antagonista de los receptores Expert Opin Pharmacother. Aug10 2009 (12): 1995-2007. doi: 10.1517 / 14656560903092197. PubMed: 19563275 Meredith PA: El candesartán cilexetilo - una revisión de los efectos sobre las complicaciones cardiovasculares en la hipertensión y la insuficiencia cardíaca crónica. Curr Med Res Opin. Jul23 2007 (7): 1693-705. PubMed: 17588300 Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartán cilexetilo en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. Vasc Salud Manag Riesgo. 20095 (1): 257-64. Epub 2009 abril 8. PubMed: 19436650 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55627.365 Da Referencias McClellan KJ, Goa KL: candesartán cilexetilo. Una revisión de su uso en la hipertensión esencial. Los fármacos. 1998 Nov56 (5): 847-69. PubMed: 9829158 Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Los sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da Referencias Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examen de 209 medicamentos para la inhibición del citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan45 (1): 68-78. PubMed: 15601807 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: El ácido retinoico Función La unión específica: UDPGT es de gran importancia en la conjugación y la posterior eliminación de xenobióticos potencialmente tóxicos y compuestos endógenos. Isoforma 2 carece de actividad transferasa, sino que actúa como un regulador negativo de la isoforma 1. Gen Nombre: UGT1A3 Uniprot ID: P35503 Peso molecular: 60.337,835 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Los sustratos, inductores, inhibidores y estructura-actividad las relaciones de los humanos citocromo P450 2C9 e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 Sep 1. PubMed: 19515014 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad sintasa de prostaglandina-endoperoxido función específica: Convierte araquidonato a la prostaglandina H2 (PGH2), un paso comprometido en la síntesis de prostanoides. Participa en la producción constitutiva de prostanoides en particular en el estómago y las plaquetas. En las células epiteliales gástricas, es un paso clave en la generación de prostaglandinas, tales como prostaglandina E2 (PGE2), que desempeña un papel importante en la citoprotección. En las plaquetas, que está implicado en el Gener. Gen Nombre: ptgs1 Uniprot ID: P23219 Peso molecular: 68685,82 Da Referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 La proteína Transportadores tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da Referencias Takara K, M Kakumoto, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interacción de digoxina con fármacos antihipertensivos a través de MDR1. Life Sci. 2002 02 1570 (13): 1491-500. PubMed: 11895100 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.